Kūno senėjimas ir įvairios ligos dažnai sukelia raumenų audinio atrofiją. Pacientai sveiksta lėčiau, sportininkui gana sunku grįžti į tarnybą po ilgos pauzės karjeroje. Kur yra išėjimas?

Diagnozavę daugiau nei 1000 įvairių biologiškai aktyvių medžiagų, mokslininkai priėjo prie išvados, kad būtent ursolio rūgštis gauna delną kovojant su griaučių raumenų atrofija..

Ursolio rūgšties turintys maisto produktai:

Bendrosios ursolio rūgšties savybės

Ursolio rūgštis yra biologinė medžiaga, aktyviai veikianti žmogaus organizmą. Natūralu, kad ursolio rūgšties yra daugiau nei šimte augalų. Jo galima rasti daugybėje uogų, vaisių, lapų ir kitų augalų dalių..

Literatūroje galite rasti tokių ursolio rūgšties pavadinimų kaip ursonas, prunolis, malolis ir kai kurie kiti..

Ursolio rūgštis pramoniniu būdu gaunama iš augalinių medžiagų (aronijų ir bruknių sulčių gamybos atliekos).

Kasdien reikalingas ursolio rūgštis

Gerą rezultatą parodė ursolio rūgšties dozė 450 mg per parą. Tai yra, šiandien rekomenduojama vartoti ursolio rūgštį yra 150 mg tris kartus per dieną. Gerkite rūgštį valgio metu.

Ajovos universitete (JAV) ursolio rūgšties savybes tyrinėjantis Christopheris Adamsas tiki, kad vienas obuolys per dieną padės mums išlikti sveikiems ir tonizuotiems..

Padidėja ursolio rūgšties poreikis:

• sumažėjus raumenų audinio tonusui (su amžiumi, sergant ūminėmis ir lėtinėmis ligomis);
• su pertekliniu kūno svoriu;
• sergantiems cukriniu diabetu ir medžiagų apykaitos sutrikimais;
• su aktyvia fizine veikla;
• pleiskanos ir plaukų slinkimas;
• sergant onkologinėmis ligomis;
• esant aukštam cholesterolio kiekiui;
• su virškinamojo trakto sutrikimu;
• su kraujagyslių susiaurėjimu.

Sumažėja ursolio rūgšties poreikis:

• pažeidžiant antinksčius;
• su per dideliu natrio jonų kiekiu kraujyje;
• su padidėjusiu skrandžio sulčių rūgštingumu;
• su sumažėjusiu katabolinių genų MuRF-1 ir Atrogin-1, atsakingų už raumenų audinio sunaikinimą, aktyvumu.

Ursolio rūgšties įsisavinimas

Ursolio rūgšties įsisavinimas yra bene vienintelė silpnoji šios naudingos medžiagos vieta. Jis yra labai blogai pasisavinamas, nors ir veikia, nesvarbu, ar jis vartojamas viduje, ar išorėje.

Naudingos ursolio rūgšties savybės ir jos poveikis organizmui

Mokslininkai aktyviai atlieka tyrimus, siekdami nustatyti naudingas ursolio rūgšties savybes ir galimybę jas efektyviausiai naudoti. Ursolio rūgštis turi daug privalumų, dėl kurių ji yra būtina mūsų organizmui. Jo poveikis yra panašus į deoksikortikosterono (antinksčių hormono) poveikį. Jis sulaiko chloro ir natrio jonus, tuo pačiu neveikdamas kalio apykaitos.

Ursolio rūgštis blokuoja geno, kuris skatina raumenų nykimą, vystymąsi, tuo pačiu skatindamas raumenų vystymąsi. Ursolio rūgštis taip pat padeda sumažinti kūno riebalus. Tai suaktyvina rudojo riebalinio audinio augimą, tuo pačiu sumažinant baltos spalvos augimą. Tai leidžia kūnui išleisti pirmąsias „atsargas“, o paskui ir neseniai gautas kalorijas..

Pastaruoju metu įrodyta, kad ursolio rūgštis slopina vėžinių ląstelių vystymąsi. Kai kuriose šalyse jis netgi skiriamas odos vėžio profilaktikai..

Viena iš ursolio rūgšties savybių yra jos gebėjimas sumažinti estrogeną, nedarant įtakos testosterono gamybai..

Kai kurie tyrimai rodo, kad ursolio rūgštis yra selektyvus fermentų, didinančių kortizolio, taip pat aromatazės, inhibitorius.

Be to, ursolio rūgštis, kaip biologinė medžiaga, prisideda prie visų žmogaus kūno gyvybinių procesų normalizavimo. Jis stebi svarbius rodiklius, tokius kaip cholesterolis ir cukraus kiekis kraujyje..

Ursolio rūgštis naudojama kuriant gydomuosius, antimikrobinius, priešuždegiminius vaistus.

Sąveika su kitais elementais

Sąveikauja su chloru ir natriu. Be to, jis normalizuoja medžiagų apykaitą, palengvina medžiagų absorbciją organizme.

Ursolio rūgšties trūkumo požymiai

• nutukimas;
• griaučių raumenų susilpnėjimas;
• medžiagų apykaitos liga;
• virškinimo sistemos sutrikimas.

Ursolio rūgšties pertekliaus požymiai

• raumenų augimo perteklius;
• sąnario judrumo pažeidimas (kontraktūra);
• sumažėjęs riebalų sluoksnio lygis;
• padidėjęs insulino kiekis;
• nevaisingumas (spermatogenezės slopinimas).

Veiksniai, turintys įtakos ursolio rūgšties kiekiui organizme

Norint palaikyti normalų ursolio rūgšties kiekį organizme, pakanka pilnavertės dietos, įskaitant maisto produktus, kurių sudėtyje yra jos.

Pastaraisiais metais mokslininkai bandė sukurti vaistus, kurie galėtų veiksmingai prisotinti kūną ursolio rūgštimi. Nors jų pasirodymas nėra pakankamai aukštas.

Ursolio rūgštis grožiui ir sveikatai

Susidomėjimas ursolio rūgštimi ir jos vartojimu pastaruoju metu išaugo, atlikus daugybę tyrimų, kurie atrado tonizuojantį poveikį žmogaus raumenims..

Taigi sportininkai pradėjo aktyviai jį naudoti, kad efektyviai padidintų raumenų masę, antsvorio turintys žmonės - dėl svorio.

Be to, kosmetikos pramonėje ursolio rūgštis naudojama odai atstatyti ir tonizuoti. Jis naudojamas jautriai odai, linkusiai į paraudimus, prižiūrėti. Be to, buvo atskleista jo galimybė suaktyvinti plaukų augimą, pašalinti pleiskanas ir paslėpti kvapus..

Ursolio rūgštis žmogaus organizme

Ursolio rūgštis yra gana „šviežias“ mokslininkų atradimas. Tyrimai patvirtino jo svarbą sveikam žmogaus kūno funkcionavimui.

Bet iš karto noriu pastebėti, kad per didelis jo naudojimas viduje turi neigiamų pasekmių. Kaip sakoma, nieko negalima piktnaudžiauti. Bet apie tai vėliau.

Taigi, kokį vaidmenį ursolio rūgštis vaidina žmogaus organizme?.

Nesigilinsime į sudėtingų mechanizmų džiungles žmogaus kūne - paliksime mokslininkams. Ką mums svarbu suprasti? Mūsų kūne yra daugybė komponentų ir komponentų, kurių kiekvienas turi savo svarbią funkciją visaverčiam žmogaus gyvenimui. Ir jei šių komponentų pusiausvyra visada būtų normos ribose, mes nesusirgtume, nesenėtume ir tikriausiai nenumirtume. Deja, gamta tokio malonumo mums nesuteikė..

Tai reiškia, kad mes patys turime kuo daugiau žinoti, ką reikia padaryti, kad išsaugotume savo sveikatą. Mes nekartosime savęs apie teisingą gyvenimo būdą ir tinkamą mitybą. Tai svarbu ir visiems jau aišku.

Šiandien mes kalbame konkrečiai apie ursolio rūgšties svarbą.

Ši rūgštis yra atsakinga už raumenų masės padidėjimą. Dėl jo trūkumo raumenų atrofija yra neišvengiama. Be to, padidėjus raumenims, pašalinamas poodinio riebalinio audinio perteklius..

Manome, kad daugelis žmonių žino, kad senėjimo metu sumažėja raumenų audinio tūris, o tai rodo ursolio rūgšties sumažėjimą jame. Todėl jo trūkumas turi būti pašalintas iš išorės. Kaip žinia, veido raumenys senstant atrofuojasi, o tai tampa viena iš odos suglebimo ir raukšlių atsiradimo priežasčių.

Štai kodėl kosmetologai taip pat labai domėjosi ursolio rūgštimi ir įvedė ją į savo preparatus..

Ursolio rūgšties galite gauti iš tam tikrų maisto produktų. Pavyzdžiui, obuolių žievelėse yra didelis jų kiekis..

Tačiau vyresnio amžiaus žmonės ne visada gali valgyti obuolio žievelę dėl jos kietumo. Be to, obuolius nuo žievelės nulupa jaunesnio amžiaus žmonės, turintys tam tikrų dantų problemų. Stenkitės to nedaryti. Vaisius trinkite trintuvu arba ieškokite kitų priimtinų būdų - nepraraskite produkto vertės. Šioje žievelėje yra daugybė žmonėms labai svarbių medžiagų..

Kaip sakė Christopheris Adamsas: "Vienas obuolys per dieną - ir nėra ligų!"

Šiuose maisto produktuose taip pat yra pakankamo kiekio ursolio rūgšties: svarainių, granatų, aviečių, kalnų pelenų, spanguolių, mėlynių, bruknių, šaltalankių.

Jo taip pat galima gauti iš žolelių: levandų, raudonėlių, mėtų, rozmarinų, čiobrelių, matų.

Taip pat yra farmacinių preparatų, kuriuose yra ursulinės rūgšties. Bet to jau reikia tik ypatingais atvejais, esant raumenų audinio atrofijai..

Taip, jūs supratote teisingai. Ursolio rūgštis mūsų organizme veikia kaip anabolinė medžiaga.

Tačiau jauniems žmonėms nerekomenduojama jo naudoti norint sukurti pernelyg didelę raumenų masę. Kadangi per didelis ursolio rūgšties kaupimasis sukelia žalingas pasekmes. Visų pirma, norint sulėtinti spermatozoidų judrumą iki jų sunaikinimo. Taigi jauni vyrai pasmerkiami bevaikystei.

Vėlgi, viskas kūne turi būti subalansuota. Būtent tada išorėje turime grožio ir sveikatos. Paprasčiau tariant, viskas gerai saikingai. Tuomet grožis ir sveikata tavęs nepaliks..

Ursolio rūgštis

Ursolio rūgštis

Ursolio rūgštis (taip pat žinoma kaip Ursol, Malol arba obuolių žievelių ekstraktas) yra medžiaga, randama daugelyje augalų rūšių. Yra cheminių medžiagų, vadinamų pentacikliniais triterpenais, šeimos narys.

Šaltiniai

Ursolio rūgštis yra labai įvairiuose augaluose ir žolelėse. Obuolių žievelė yra garsiausias ir turtingiausias medžiagos šaltinis, kartu su vynuogių žievelėmis (kuriose taip pat yra antioksidanto Resveratrol), slyvomis ir daugeliu žolelių, tokių kaip ajurvedinis augalas (arba Šv. Bazilikas), šalavijas, čiobrelius, raudonėlius ir rozmarinus..

Ursolio rūgštis

Ursolio rūgštis (dar vadinama Ursol, Malol arba obuolių žievelių ekstraktu) yra medžiaga, randama daugelyje augalų rūšių. Yra cheminių medžiagų, vadinamų pentacikliniais triterpenais, šeimos narys.

Šaltiniai

Ursolio rūgštis yra labai įvairiuose augaluose ir žolelėse. Obuolių žievelė yra garsiausias ir turtingiausias medžiagos šaltinis, kartu su vynuogių žievelėmis (kuriose taip pat yra antioksidanto Resveratrolio), slyvomis ir daugeliu žolelių, tokių kaip ajurvedinis (arba šventasis bazilikas), šalavijas, čiobrelius, raudonėlius ir rozmarinus..

Ursolio rūgšties poveikis

Atlikus daugybę mokslinių tyrimų, ursolio rūgštis ir jos dariniai pasirodė esą veiksmingi kovojant su vėžiu dėl jų gebėjimo slopinti naujų kraujagyslių augimą, kuriems reikia augimo ir proliferacijos, ir sustabdyti ląstelių dalijimąsi. Ursolio rūgštis taip pat gali būti naudinga gydant diabetą. Ypač įdomus įtariamas jo gebėjimas sustiprinti insulino poveikį cukraus absorbcijai. Be to, yra įmanoma perspektyva gydyti širdies ir kraujagyslių sistemą, tačiau kol kas šios srities tyrimai yra prieštaringi ir rūgšties poveikis jai nėra pakankamai ištirtas. Medžiagos poveikio raumenims tyrimai parodė, kad rūgštis gali užkirsti kelią raumenų išsekimui ir skatinti skeleto raumenų augimą. Tai taip pat gali paveikti kūno riebalų kaupimąsi ir užkirsti kelią nutukimui. Galiausiai manoma, kad ursolio rūgštis turi silpną antiaromatinį poveikį.

Ursolio rūgšties naudojimo kultūrizme nauda

Ursolino rūgšties savybės sukėlė didelį kultūrizmo bendruomenės susidomėjimą. Be to, kad insulinas reguliuoja cukraus kiekį kraujyje, jis turi stiprų anabolinį poveikį. Įrodyta, kad uršolio rūgštis elgiasi panašiai kaip ir insulinas - mažina kraujyje cirkuliuojantį kraują ir stimuliuoja raumenų augimą. Vartodami ursolio rūgštį, mokslininkai pastebėjo padidėjusį IGF-1 (galingos anabolinės medžiagos) kiekį, kurį stimuliuoja žmogaus augimo hormonas, kurį gamina griaučių raumenys. Ursolio rūgštis taip pat gali būti naudojama svorio kontrolei. Bandomosios pelės, kurios vartojo daug riebalų turinčią dietą, papildytą ursolio rūgštimi, valgė daugiau, bet mažiau sverė dėl mažesnio riebalų kaupimosi. Tai įrodo, kad rūgštis turi riebalų deginimo savybių. Aromatazė yra organizmo fermentas, kuris paverčia testosteroną estrogenu. Sumažinti šią reakciją aromatazės inhibitoriumi reiškia maksimaliai padidinti paties organizmo testosterono gamybą, o tai svarbu tiems, kurie bando sukurti tūrį..

Saugumo priemonės, neigiamas ir šalutinis ursolio rūgšties poveikis.

Ursolio rūgštis labai mažai absorbuoja žarnyną. Vartojant per burną, vaisto absorbcijos koeficientas yra 0,6%, tai yra, jo veiksmingumui reikalingos pakankamai didelės dozės. Pelėms, kurios vartojo ursolio rūgštį, pastebėtas sumažėjęs spermatozoidų judrumas, o kai kurios buvo visiškai sterilios. Be to, yra tam tikras susirūpinimas, kad ursolio rūgštis, vartojama veiksmingomis dozėmis, gali pakenkti DNR. Tai laikoma viena iš šios medžiagos priešvėžinių savybių, tačiau tas pats poveikis galioja ir sveikoms ląstelėms. Reikėtų pažymėti, kad tyrimai buvo atlikti tik su pelėmis, o šiuo metu nėra informacijos apie ursolio rūgšties poveikį žmonėms. Tačiau bandymai su pelėmis parodė, kad nėra galimybės numatyti poveikio be rūgšties tiesioginio bandymo..

Dozavimas ir sudėtis

Efektyvi dozė žmonėms nebuvo apskaičiuota, nes šis junginys nėra gerai suprantamas. Eksperimentai su pelėmis sėkmingai sukėlė 5–200 mg / kg kūno svorio per parą dozes. Parduodami priedai yra dozuojami šiame diapazone.

Ursolio rūgšties papildai

Ursolio rūgštis dažniausiai randama papilduose, kuriuose yra sveikų augalų ekstraktų, tokių kaip „Biotest Superfood“, riebalų deginimo ir raumenis palaikantys produktai.

Ursolio rūgšties virškinamumas

Ursolio rūgštis gali būti absorbuojama bet kuo, idealiai derinama su riebalų degintojais ar tešlos stiprintuvais, kad papildytų ir sustiprintų jos veikimą.

Ursolio rūgštis

Turinys

• 1 Ursolio rūgštis
  • 1.1 Poveikis raumenų atrofijai
  • 1.2 Antikatabolinės savybės
  • 1.3 Anabolinės savybės
• 2 efektai
• 3 Sauga ir toksiškumas
  • 3.1 Vyrų vaisingumas
  • 3.2 DNR
• 4 Taip pat skaitykite
• 5 šaltiniai

Ursolio rūgštis [taisyti | redaguoti kodą]

Ursolio rūgštis yra pentaciklinis triterpeno junginys, randamas daugelyje augalinių maisto produktų, naudojamų maiste.

Poveikis raumenų atrofijai redaguoti kodą]

Vykdydami mokslinius tyrimus, kurių tikslas buvo rasti vaistus, galinčius padėti raumenų audinio atrofijai, kuri išsivysto dėl senėjimo ir įvairių ligų atsiradimo, mokslininkai atkreipė dėmesį į vieną natūralios kilmės cheminį junginį. Mes kalbame apie ursolio rūgštį, medžiagą, esančią obuolių žievelėse. Pasak mokslininkų, ši medžiaga turi visas galimybes būti vaistų, skirtų padėti žmonėms, kenčiantiems nuo griaučių raumenų atrofijos, kūrimo pagrindu..

„Raumenų audinio atrofija yra dažnas žmogaus senėjimo ir įvairių ligų palydovas. Tai prailgina pacientų buvimą ligoninėje, lėtina gijimo procesą ir kai kuriais atvejais trukdo gydytojams išleisti pacientą namo. Šiuo metu liga išlieka menkai suprantama, o medicina negali pasiūlyti veiksmingo gydymo žmonėms, kenčiantiems nuo raumenų nykimo “, - sako Christopheris Adamsas (Ajovos universitetas)..

Tyrėjų grupė, vadovaujama Christopherio Adamso, nusprendė išplėsti šiuolaikinį supratimą apie raumenų atrofiją ir rasti priemonę, kuri galėtų veiksmingai atsispirti šios ligos vystymuisi. Mokslininkai išanalizavo raumenų ląstelių genų aktyvumo pokyčius, atsirandančius esant palankioms raumenų atrofijai. Tyrimo metu buvo nustatyti 63 genai, kurie keičia savo aktyvumą bado sąlygomis (ir žmonėms, ir pelėms), ir 29 žmogaus genai, kurių skaitymo rėmas pasislenka aukščiau nurodytomis sąlygomis, taip pat nugaros smegenų pažeidimo atveju..

Ieškodami priemonių, kurios gali atsispirti raumenų atrofijos vystymuisi, atlikus 1300 biologiškai aktyvių medžiagų analizę, tyrimo autoriai atkreipė dėmesį į ursolio rūgštį. „Ursolio rūgštis yra labai įdomus biologiškai aktyvus junginys. Žmonės jį vartoja kaip įprastos dietos dalį, nes jo yra obuolių žievelėse. Yra toks posakis: „Vienas obuolys per dieną - ir nėra ligų“, - sako Christopheris Adamsas.

Tyrinėdami ursolio rūgšties poveikį atrofuojančio raumenų audinio būklei, autoriai naudojo laboratorines peles. Buvo nustatyta, kad ursolio rūgštis, kaip siūlo mokslininkai, sugeba atsispirti raumenų atrofijai. Pridėjus ursolio rūgšties į įprastų pelių racioną (savaitę), pastebėtas eksperimente naudojamų gyvūnų raumenų audinio augimas..

Laboratoriniai gyvūnai, kurių mityba buvo papildyta ursolio rūgštimi, taip pat neteko svorio, sumažėjo gliukozės, cholesterolio ir trigliceridų kiekis kraujyje. Gauti rezultatai rodo, kad ursolio rūgštis gali turėti teigiamą poveikį organizmui, kai ji įtraukiama į dietą..

Šiuo metu nežinoma, ar galima teigti, kad eksperimento su laboratorinėmis pelėmis metu gauti rezultatai bus pakartoti tiriant ursolio rūgšties poveikį žmogaus organizmui. Tęsdami tolesnį darbą, autoriai ketina nustatyti, kokį poveikį minėta rūgštis daro žmogaus organizmui. Atliekant ankstyvųjų tyrėjų tyrimą, tyrimu buvo siekiama patvirtinti ursolio rūgšties anabolinį potencialą. Kai 5 savaites ursolio rūgštis buvo maitinama įprastomis pelėmis, jų raumenys žymiai didėjo ir didėjo. Penkių savaičių trukmės ursolio rūgšties kursas padidino raumenų augimą 15%, palyginti su kontrolinėmis pelėmis, kurios negavo ursolio rūgšties. Pelės, gydytos ursolio rūgštimi, žymiai išaugo ir tapo stipresnės už kontrolines. Mokslininkai tai patvirtino atlikdami raumenų biopsiją ir mikroskopinę analizę, įvyko tikrasis raumens skaidulų sustorėjimas. Pelės yra stipresnės ir greitesnės.

Antikatabolinės savybės [Pataisyti | redaguoti kodą]

Mokslininkai nustatė, kad ursolio rūgštis sumažina katabolinių genų MuRF-1 ir Atrogin-1 aktyvumą raumenų ląstelėse. Tai yra du stipriausi genai, susiję su raumenų kataboline veikla (raumenų irimu). Ursolio rūgštis turi reikšmingą poveikį katabolinio aktyvumo mažinimui raumenų ląstelėse, mažindama genų, atsakingų už raumenų irimą, aktyvumą.

Anabolinės savybės [Pataisyti | redaguoti kodą]

Tyrėjai taip pat nustatė, kad IGF-1 (augimo faktoriaus) geno aktyvumas padidėjo ir IGF-1 koncentracija kraujyje taip pat pradėjo didėti. IGF-1 yra vienas iš galingiausių anabolinių hormonų, o ursolio rūgštis padidina šio geno aktyvumą ir jo koncentraciją kraujyje.

Efektai [redaguoti | redaguoti kodą]

• Ursolio rūgštis suaktyvina pagrindinius anabolinius hormonus, atsakingus už raumenų augimą.
• Ursolio rūgštis „apima“ IGF-1, Akt ir S6K receptorius. Šis molekulinis aktyvumas rodo baltymų sintezės ir ląstelių proliferacijos padidėjimą.
• Ursolio rūgštis yra galingas bioaktyvus junginys, kuris pažodžiui veikia įvairiais būdais, kad išjungtų raumenų irimą ir pagreitintų raumenų augimą..
• Tyrimų metu mokslininkai pastebėjo, kad ursolio rūgštis sumažino riebalų ląstelių, cholesterolio ir cukraus kiekį. Visos šios teigiamos savybės padeda sumažinti poodinių riebalų perteklių.

Sauga ir toksiškumas [Pataisyti | redaguoti kodą]

Vyrų vaisingumas [Pataisyti | redaguoti kodą]

Ursolio rūgštis, kurią žiurkės vartojo 5 mg / kg kūno svorio doze, sukėlė nevaisingumą slopindama spermatogenezę [1]) Visų pirma, ji sutrikdo ryšius tarp ląstelių, kurios virsta spermatozoidais; pažeistos ląstelės sėklidžių kanalėliuose formuoja simplastus, sukeliančius nevaisingumą. Medžiaga nesukelia ilgalaikio sėklidžių pažeidimo. Bent vienas tyrimas in vitro pranešė, kad ursolio rūgštis buvo susijusi su sumažėjusiu spermatozoidų judrumu.

DNR [taisyti | redaguoti kodą]

Viename tyrime pažymėta, kad ursolio rūgštis galėjo sukelti ląstelių mirtį endotelio ląstelėse, kurių koncentracija viršijo 12,5 µm, ir šis mirties mechanizmas buvo susijęs su apoptoze; DNR lūžiai buvo pastebėti praėjus 6 valandoms po inkubacijos dėl p53 [2]. Vėliau in vivo buvo nustatytos DNR pertraukos pelėms, kurių trūksta ApoE, maišant vandenį su 10 μm arba 30 μm ursolio rūgštimi.

Ursolio rūgštis pelėms, sergančioms skleroze, atstatė mielonų neuronų apvalkalus

Ciliarinio neurotropinio faktoriaus išraiška astrocituose veikiant ursolio rūgščiai

Juanas Zhangas ir kt. / Nacionalinės mokslų akademijos darbai, 2020 m

Ursolio rūgštis, vartojama per burną, sustabdo išsėtinės sklerozės analogo vystymąsi pelėse, stimuliuoja oligodendrocitų brendimą ir atstato centrinės nervų sistemos neuronų mielino apvalkalą. Rūgštis sąveikauja su peroksisomų proliferatorių aktyvuotu gama receptoriumi ir per transkripcijos faktorių CREB sukelia ciliulinio neurotropinio faktoriaus išsiskyrimą, kuris daro įtaką oligodendrocitų pirmtakų diferenciacijai. Tyrimai paskelbti leidinyje „Proceedings of the National Academy of Sciences“.

Išsėtinė sklerozė yra autoimuninė liga, sutrikdanti mielonų mielino apvalkalą visoje centrinėje nervų sistemoje. Šiuolaikiniai išsėtinės sklerozės gydymo būdai gali sustabdyti autoimunines reakcijas ir yra veiksmingi ankstyvosiose ligos stadijose. Tačiau jokiu būdu negalima atkurti nervinių ląstelių mielino apvalkalų ir grąžinti jų funkcionalumą. Tam yra potencialas - oligodendrocitų pirmtakai (ląstelės, sukuriančios neuronų membranas centrinėje nervų sistemoje) kaupiasi demielinizacijos židiniuose, tačiau jie nesivysto.

Ursolio rūgštis yra daugelyje augalų, įskaitant vaisių žieveles. Ši medžiaga turi daugybę farmakologinių savybių; ji naudojama vaistiniuose augaluose Parkinsono ligai, reumatoidiniam artritui ir diabetui gydyti. Vartojant ursolio rūgštį, taip pat gali būti išvengta eksperimentinio autoimuninio encefalomielito (EAE, išsėtinės sklerozės pelių modelių) vystymosi..

Kinijos ir JAV mokslininkai, vadovaujami Thuano Jeffersono universiteto Yuano Zhango, ištyrė ursolio rūgšties poveikį pelėms su EAE. Medžiaga buvo vartojama per burną, gydymas buvo pradėtas ligos vystymosi pradžioje (praėjus 11 dienų nuo EAE vystymosi pradžios), pasiekus aukščiausią tašką (18 dienų) arba lėtinėje fazėje (60 dienų). 30 ar 120 dieną buvo gauti pelių nugaros smegenų pjūviai ir imunohistochemiškai nudažyti įvairūs žymenys (pavyzdžiui, mielinas, aksonai, oligodendrocitai)..

Siekiant atskirti priešuždegiminį ir mielinizuojantį ursolio rūgšties poveikį, jo poveikis buvo tiriamas pelėms, kurių mielino sunaikinimą smegenyse sukėlė kuprizonas - šiuo atveju uždegiminiai procesai ir imuniteto T ląstelių buvimas pažeidime yra minimalus. Be to, ursolio rūgšties poveikis buvo išbandytas su astrocitų kultūra - šios ląstelės išskiria oligodendrocitų vystymosi veiksnius.

Visi aukščiau aprašyti tyrimai taip pat buvo atlikti su gyvūnais, heterozigotiniais genui, kurį suaktyvino peroksisomų proliferatorių gama receptoriai (PPARγ). Ursolio rūgštis yra šio receptoriaus agonistas, jos aktyvacija sušvelnina uždegiminius procesus ir paleidžia neuronų gynybos mechanizmus. Darbo autoriai teigė, kad sąveika su PPARγ yra pagrindinis ursolio rūgšties veikimo mechanizmas.

Nustatyta, kad efektyviausia ursolio rūgšties dozė yra 25 miligramai kilogramui kūno svorio per dieną. Vaistas žymiai sumažino uždegimą (p

Ligos sunkumas nuo 0 iki 5; horizontali ašis rodo laiką nuo EAE vystymosi stimuliacijos. Juoda - kontroliniai gyvūnai, spalva - skirtingos ursolio rūgšties dozės, rožinė - optimali dozė yra 25 miligramai kilogramui per dieną. Juodos rodyklės rodo gydymo pradžią, A - ligos pradžioje, B - piką

Juanas Zhangas ir kt. / Nacionalinės mokslų akademijos darbai, 2020 m

Ursolio rūgštis jūsų sveikatai

Ursolio rūgštis jūsų sveikatai. Šiuolaikiniai medicinos tyrimai dažnai patvirtina senovės gydymo praktikos išmintį. Tyrimas apie augalų cheminę sudėtį ir jų poveikio žmogaus organizmui mechanizmus atveria naujas (ar gerai užmirštas senas?) Gydymo priemones ir užkerta kelią daugybei farmakologinių negalavimų. Šiame straipsnyje bus kalbama apie vieną iš tokių medžiagų - ursolio rūgštį, į kurią mokslininkai atkreipė dėmesį visai neseniai, nors jos yra daugybėje senovinių vaistinių augalų. Unikalios ursolio rūgšties savybės dabar naudojamos medicinoje, sporte, kosmetologijoje; be to, jie tarnauja jūsų sveikatai, net jei jūs to nežinote! Taip, taip, nes šios medžiagos yra obuolių žievelėse, daugelyje vaisių ir uogų, kurie patenka ant jūsų stalo.

Optimalios natūralios formos urrsolio rūgšties ir dozės yra bitininkystės produktuose, tokiuose kaip žiedadulkės, bičių pienelis ir dronų perai, kurie yra daugelio natūralių „Parapharm“ kompanijos vitaminų ir mineralų kompleksų dalis: „Leveton P“, „Elton P“, Leveton Forte “,„ Elton Forte “,„ Apitonus P “,„ Osteomed “,„ Osteo-Vit “,„ Osteomed Forte “,„ Eromax “,„ Memo-Vit “ir„ Cardioton “. Štai kodėl mes skiriame tiek daug dėmesio kiekvienai natūraliai medžiagai, kalbėdami apie jos svarbą ir naudą sveikam organizmui..

Ursolio rūgštis (ursolinė rūgštis) priklauso triterpeno saponinų grupei, žinomai dėl savo didelio biologinio aktyvumo. Keletas kitų triterpeno rūgščių, įskaitant artimiausią jos giminaitę (izomerą) oleanolio rūgštį, taip pat naudojamos farmacijos ir kosmetikos gamybai. Yra daugiau nei šimtas augalų, žiedų ir vaisių, kurių lapuose ir stiebuose yra ursolio rūgšties.

Ursol paraiška
rūgštys kosmetologijoje

Senovės Indijos, Kinijos, Japonijos, Vakarų šalių ir mūsų protėvių liaudies medicinoje augalai, kuriuose gausu šio triterpeno junginio, buvo naudojami tonusui ir darbingumui pagerinti, sveikatai pagerinti ir atsigaivinti po pervargimo ar ligos. Šiuolaikinėje oficialioje medicinoje ursolio rūgšties vartojimui ilgą laiką nebuvo skiriamas ypatingas dėmesys. Pirmieji į ją kreipėsi kosmetologai, kurie pradėjo ją įtraukti į aliejus, kremus ir losjonus. Grožio pramonėje ji rado šias programas:

• antimikrobinės ir priešuždegiminės savybės, gebėjimas pagerinti vietinę kraujotaką ir nereikšmingas toksiškumo laipsnis padarė jį labai vertingu ingredientu preparatuose, skirtuose pagerinti galvos odos būklę ir suaktyvinti plaukų augimą, sumažinti plaukų slinkimą ir atsikratyti pleiskanų;
• brandžiose odos priežiūros priemonėse jis padeda išlaikyti drėgmę ląstelėse, apsaugo nuo kolageno irimo ir raukšlių susidarymo.

Naudinga sveikatai
ursolio rūgšties savybės

Tačiau atlikus cheminius ir biologinius tyrimus nustatyta, kad ursolio rūgštis veikia ne tik išoriškai, bet ir vartojant per burną. Ji parodė tokias naudingas savybes žmogaus sveikatai:

• mažina uždegimines reakcijas, slopina patogeninių virusų ir bakterijų aktyvumą, todėl rekomenduojama infekcinėms ligoms, ypač urogenitalinės srities;
• suaktyvina insulino gamybą ir pats turi panašių į insuliną savybių, sumažindamas gliukozės koncentraciją kraujyje;
• apsaugo nuo patologinės ląstelių degeneracijos, pasižyminčios priešvėžinėmis savybėmis, todėl daugelyje šalių jis naudojamas vėžiui, ypač melanomai, gydyti. Ursolicacid priešnavikinis aktyvumas buvo tiriamas nuo 70-ųjų. XX amžius;
• skatina lipidų skaidymąsi, padeda deginti riebalų perteklių. Be to, ursolio rūgštis keičia baltųjų ir rudųjų riebalų santykį organizme, padidindama pastarųjų kiekį, sumažindama pirmųjų kiekį. Tai reiškia, kad jis perduoda lipidus iš pasyvių baltųjų riebalų sankaupų ant pilvo, šonų ir kt. į rudos energijos lipidinę medžiagą, aktyviai vartojamą kūno reikmėms;
• demonstruoja antikatabolinius veiksmus. Padeda kovoti su raumenų nykimu dėl amžiaus pokyčių ar ligų. Slopina raumenų irimą sukeliančių genų veiklą;
• pasižymi anaboliniu poveikiu: skatina hormonų, kurie prisideda prie kiekybinio ir kokybinio raumenų audinio augimo, gamybą ir veikimą;
• mažina cholesterolio ir trigliceridų kiekį, kurio didelis kiekis kraujyje sukelia aterosklerozę ir kitus širdies ir kraujagyslių negalavimus;
• pasižymi žaizdų gydomuoju ir atstatomuoju poveikiu odos pažeidimams: žaizdoms, nudegimams ir kt.;
• turi hipotenzinį poveikį: mažina kraujospūdį. Buvo pastebėtas vainikinių arterijų išsiplėtimas, per kurį į širdį patenka daug deguonies turinčio kraujo. Taigi ursolio rūgštis taip pat yra kardioprotektorius;
• turi panašų į hormonus poveikį, todėl jis naudojamas antinksčių žievės disfunkcijai gydyti;
• veikia kaip hepatoprotektorius, apsaugantis kepenis nuo nutukimo;
• gerina virškinimą;
• apsaugo nuo grybelinių infekcijų, ypač kerpių ir pienligės, vystymosi;
• yra imunomoduliatorius.

Tęsiami ursolio rūgšties tyrimai. Kai kurie eksperimentiniai duomenys, gauti eksperimentuose su pelėmis, jau buvo patvirtinti žmonėms, kiti vis dar reikalauja patvirtinimo. Tuo tarpu ši medžiaga naudojama kompleksinei daugelio ligų (įskaitant odos vėžį, diabetą, nutukimą ir kt.) Terapijai ir profilaktiniams tikslams, daugiausia kaip biologiškai aktyvūs priedai. Ursolinės rūgšties yra ir šiuolaikiniuose farmacijos produktuose: farmaciniame produkte „Cardioton“, saugančiame širdies raumenį, hematoprotekcinėse dilgėlėse P, imunomoduliatoriuose ir nootropiniuose „Memo-Vit“ ir kt..

Ursolinė rūgštis sportininkams:
natūralus anabolinis ir riebalų degintojas

Pastaraisiais metais ursolio rūgštis (ursolio rūgštis) tapo populiariu sportinės mitybos produktu. Ir tai nenuostabu, nes šis natūralus anabolikas padeda auginti raumenis, skatindamas baltymų gamybą, didindamas raumenų ląstelių skaičių, užkertant kelią pastarųjų sunaikinimui..

Amerikiečių mokslininkas Christopheris Adamsas 2011 m. Eksperimentiškai įrodė 15% padidėjusį raumenų audinį dėl to, kad kelias savaites šis produktas buvo įtrauktas į pelių racioną. Be to, eksperimentiniai gyvūnai parodė aukštesnius darbo ir ištvermės rodiklius, matuodami širdies ritmą ir slėgį fizinio aktyvumo metu ir po jo..

Ursolio rūgštis padeda kūnui įgauti duobėtą formą, taip pat deginant riebalus ir paverčiant juos iš baltos į rudą.

Ursolio rūgšties poveikis
ant vyro lytinių organų srities

Esant labai mažam aptariamos medžiagos toksiškumui, turėtumėte atkreipti dėmesį į šią jos savybę. Eksperimentai su graužikais parodė, kad didelės ursolio rūgšties dozės gali paveikti vyrų lytinių organų sritį, slopinti spermos gamybą ir mažinti spermos aktyvumą. Tačiau tai nesukelia negrįžtamų sėklidžių funkcijų sutrikimų..

Tuo pačiu metu ursolicacid yra rekomenduojamas prostatitui gydyti kaip priešnavikinė ir priešuždegiminė medžiaga, kuri užkerta kelią infekcijos vystymuisi, gerina vietinę kraujotaką ir skatina visišką šlapinimąsi be skausmo..

Kas yra veiksminga
dozė ursolio rūgšties?

Kadangi ursolio rūgštis kaip naudinga biologiškai aktyvi medžiaga buvo pradėta tirti visai neseniai, rekomenduojamos dozės klausimas negali būti laikomas uždaru. Šiuo metu eksperimentiniai duomenys (įskaitant laboratorinių tyrimų, atliktų su žmonėmis, rezultatus) rodo, kad efektyvu vartoti 150 mg ursolicacid 3 kartus per dieną - su pusryčiais, pietumis ir vakariene. Du mėnesius trunkantis tokio kiekio ursolio rūgšties vartojimo kursas suteikia akivaizdų rezultatą auginant raumenis ir džiovinant kūną sportuojant, taip pat paprasčiausiai atsikratant antsvorio. Šis triterpeno junginys, kaip dalis bičių žiedadulkių, yra įtrauktas į maisto papildus sportininkams ir žmonėms, vedantiems aktyvų gyvenimo būdą: Leveton P, Elton P, Leveton Forte, Elton Forte, Apitonus P.

Kokių produktų yra
ursolio rūgštis?

Kokiuose natūraliuose maisto produktuose yra ursolio rūgšties? Jo ypač daug uogų ir vaisių žievelėse (iki 35%). Jame labai gausu žalių obuolių ir vynuogių, granatų, svarainių, spanguolių, bruknių, mėlynių, šaltalankių, kalnų pelenų, aviečių, gudobelių, irgi, rožių klubų ir juodųjų aronijų žievelių. Daugelyje augalų, kurie buvo naudojami senovės Ajurvedos (Indijos) ir Kinijos medicinoje, yra ursolio rūgšties: baziliko, šparagų, smilkalų, šalavijų, saldymedžio ir kt. Taip pat yra tokių žolelių ir prieskonių kaip dilgėlė, matas, mėtos, raudonėlis, čiobreliai., levandos, varnalėšos, raudonėliai, rozmarinai ir kt. Tačiau šie maisto produktai turėtų būti vartojami labai dideliais kiekiais, kad būtų pasiektas pastebimas ursolio rūgšties poveikis (pvz., svorio kritimas ir raumenų augimas), nes, deja, ursolio rūgštis absorbuojama ir absorbuojama sunkiai. Bet jūs tikrai galite išvengti šios medžiagos trūkumo, reguliariai įtraukdami šiuos produktus į savo dietą..

Ursolio rūgštis

Ursolio rūgštis yra molekulė, randama obuolių žievelėse ir ajurvedos žolelių šventajame bazilike. Iki šiol nebuvo atlikti jokie tyrimai su žmonėmis, tačiau ursolio rūgštis, atrodo, yra perspektyvi priemonė atstatant kūną; gali būti naudojamas raumenų masės didinimui mažinant riebalų masės dalį. Tačiau tai gali sumažinti vaisingumą. Kiti pavadinimai: obuolių žievelių ekstraktas. Negalima painioti su usnino rūgštimi.

Ursolio rūgštis: naudojimo instrukcijos

Tyrimai su gyvūnais parodė teigiamą ursolio rūgšties poveikį vartojant 0,05–0,2% visos dietos dalį, kuri yra apie 10–40 mg / kg (atsižvelgiant į kūno svorį ir suvartojamą maistą); numatoma žmogaus dozė yra 1,6–6,4 mg / kg kūno svorio; 68 kg sveriančiam asmeniui dozė bus 110–440 mg. Vienintelis bandymas su žmonėmis, naudojant didžiausią rekomenduojamą 450 mg (150 mg 3 kartus per parą) dozę, parodė tam tikrą biologinį aktyvumą. Šiuo metu rekomenduojama dozė yra 150 mg tris kartus per dieną valgio metu, kol bus atlikti tolesni tyrimai..

Šaltiniai ir struktūra

Šaltiniai

Ursolio rūgštis yra pentaciklinis triterpenoidas, kurio labai daug maiste ir žolelėse. Ursolio rūgštis randama:

Panašu, kad ši rūgštis yra tokia pat paplitusi kaip vitaminas C; daugelis žolelių nebuvo įtrauktos į šį sąrašą, nes jos arba nėra naudojamos kaip maisto papildai, arba jų ursolio rūgšties kiekis yra per mažas.

Struktūra

Prie ursolio rūgšties glikozidų (prijungtų prie vieno ar daugiau cukrų) yra urs-12-en-3β-ol-28-rūgšties 3β-D-gliukopiranozil-4'-oktadekanoatas (ursolio rūgšties glikozidas iš Lanthanum Camara augalų 9). Junginiai, kurie yra struktūriškai susiję su ursolio rūgštimi ir nėra glikozidai, yra korozolio rūgštis, karofilinas, alyvuogių rūgštis, latanolio rūgštis, kamarinas ir molio rūgštis. Dėl savo penkių žiedų struktūros šios struktūros yra pentacikliniai triterpenoidai, turintys panašų poveikį (nors jie gali skirtis savo stiprumu).

Farmakologija

Absorbcija

Tyrimo metu, kuriame buvo tiriama ursolio rūgšties absorbcija žarnyne (iš Kinijos magnolijos vynmedžio etanolio ekstrakto), nustatyta, kad 80 mg ursolio rūgšties 1 kg kūno svorio dozės biologinis prieinamumas yra 0,6%, remiantis AUC junginiais. 10) Naudojant kartu su „Caco-2“ ląstelėmis, bazolateralinė (membranos dalis, nukreipta į liumeną) ursolio rūgšties regeneracija buvo 15,9 +/- 3,2% ir 19,0 +/- 4,2%. Nėra reikšmingo skirtumo lyginant ursolio rūgšties biologinį prieinamumą atskirai, kai jis vartojamas per burną, ir ursolio rūgštį iš augalinių šaltinių (šiame tyrime buvo naudojamas prieskonis, žinomas kaip šalavijas). Labai maža žarnyno absorbcija.

Išrūgų parametrai

Tyrimo metu, naudojant žiurkių geriamą 80 mg ursolio rūgšties 1 kg kūno svorio dozę, nustatyta, kad pusinės eliminacijos laikas buvo 4,3 valandos, Tmax - 1 valanda, o Cmax - 294,8 ng / ml (645,5 nm). ), o AUC buvo 1175,3 ng per valandą ml. Šio tyrimo pusinės eliminacijos laikas buvo pakartotas žmonėms, kuriems buvo atliktos ursolio rūgšties mikrosomos injekcijos (3,8 ± 2,1 valandos), kiti šio tyrimo parametrai buvo pasiekti injekcijomis, kurių vidutinė dozė buvo 98 mg / m2 (atsižvelgiant į paviršiaus plotą). kūno, kuris vidutiniškai buvo 1,7 m2 suaugusio vyro) buvo 4 valandos, jei kalbėtume apie Tmax rodiklį, Cmax vertė buvo 3404,6 +/- 748,8 ng / ml, o AUC0-∞ 9918,4 +/- 1215,2 ng per valandą / ml, o klirensas yra 10,0 +/- 1,2 litro per valandą / m2. Dėl blogo biologinio prieinamumo pasiekiama tik maža serumo koncentracija; nepaisant to, pusinės eliminacijos laikas buvo apie keturias valandas, o pavartojus medžiagos, didžiausios vertės pasiekiamos po valandos.

Paskirstymas

Geriant šią medžiagą 11% savaičių (0,2% visos žiurkių dietos) (apytikslė dozė yra 40 mg / kg), ursolio rūgšties yra inkstų plazmoje (2,84 +/- 0,47 nmol / mg) ir pačiame inkstų audinyje (3,51 +/- 0,57 nmol / mg); kiti organai nebuvo tiriami, mažesnės dozės (0,05–0,1% dietos) nebuvo nustatytos.

Metabolizmas

Vieno tyrimo metu, kai žiurkės vartojo ursolio rūgštį arba karofiliną (panašios struktūros), buvo pastebėta, kad didesnės abiejų medžiagų dozės, kurių pakako nustatyti serume, prisidėjo prie medžiagų pertvarkymo, jas išgėrus žiurkėms. vienuolika)

Širdies ir kraujagyslių ligos

Aterosklerozė

10 mikronų ir 30 mikronų ursolio rūgšties koncentracija geriamajame vandenyje, paimta žiurkių 24 savaites, gali pagreitinti aterogeninių plokštelių susidarymą. Šie rezultatai nėra aksioma, nes ApoE nokautų pelių tyrimai parodė poveikį lipidų profiliui. 12) Kita vertus, mažos ursolio rūgšties dozės (0,2% dietos), kurias vartojo pelės, sergančios cukriniu diabetu, sukeltos streptozotocino ir neturinčių MTL receptorių, sugebėjo 53% sumažinti endotelio žalą, susijusią su diabetu; tai rodo apsauginį poveikį reabilitacijos fone. Šis apsauginis poveikis buvo stipresnis nei resveratrolis - 0,2%. Ursolio rūgštis taip pat gali sumažinti monocitų migraciją į endotelį, kuris laikomas uždegiminiu atsaku (taigi, ursolio rūgštis iš dalies apsaugo dėl savo priešuždegiminių savybių). 13) Šiuos prieštaravimus tarp minėtų dviejų tyrimų ištyrė trečioji šalis. 14) Apskritai šių dviejų tyrimų negalima palyginti dėl daugybės metodikos skirtumų. Iki šiol paaiškėja, kad ursolio rūgštis neturi reikšmingo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemos būklei, tačiau ji gali turėti tam tikrą apsauginį poveikį; reikia daugiau tyrimų.

Endotelis

Vienas in vitro tyrimas naudojant žmogaus bambos venos endotelio ląsteles (HUVEC) pažymėjo, kad ursolio rūgštis gali užkirsti kelią ląstelių diferenciacijai, sukeldama ląstelių mirtį abiejose kultūrose esant 12,5 µm; izoliuotose ląstelėse efektas pasiektas esant 6,25 μm. Mažesnės dozės neturėjo įtakos ląstelių mirčiai, o 3,125 μm dozė turėjo mažai įtakos padidėjusiai ląstelių diferenciacijai, palyginti su kontrolėmis izoliuotose ląstelėse..

5 sąveika su gliukozės apykaita

Mechanizmai

Ursolio rūgštis veikia kaip PTP1B fermento inhibitorius (15), kurio tyrimai parodė IC50 (koncentraciją, reikalingą pusei aktyvaus fermento slopinti) 3,6 +/- 0,2 μm, 3,08 μm ir 3,9 μm; 16) verta paminėti, kad veiksmingumas buvo įrodytas pakartotinai. PTP1B fermentas, esantis neigiamame insulino receptoriaus reguliatoriuje (slopinantis jo poveikį), yra terapinis tikslas gydyti aukštą gliukozės kiekį kraujyje II tipo cukriniu diabetu. Ursolio rūgšties slopinimas PTP1B išplečia gretimą T ląstelių baltymo tirozino fosfatazę (TCPTP) ir fosfatazės-2 homologijos (SHP2) SRC fermentus vienodai stipriai, be jokio veiksmingumo prieš LARD1, PTPalpha ar PTPepsilon. Ursolio rūgštis yra dvigubai galingesnė už struktūriškai panašią korozolio rūgšties molekulę (IC50 7,2 +/- 0,8 μm). 17) Esant 50-100 mikronų koncentracijai, ursolio rūgštis gali veikti kaip insulino imitatorius, veikdama receptorius; šio efekto negalima pakartoti esant 10 μm. Atliekant vieną tyrimą, verta atkreipti dėmesį į aiškų gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimą injekuojant ursolio rūgštį 200 mg / kg doze, kuri, atrodo, turi įtakos insulino receptoriams. 18) vartojant mažas koncentracijas, pavyzdžiui, 1 μg ursolio rūgšties / ml (0,45 μm), padidėja biologiškai reikšmingų insulino koncentracijų efektyvumas, kai pats insulinas 5 minutes pasiekė maksimalią receptoriaus stimuliaciją; naudojant 10 μg ursolio rūgšties mililitre, maksimali stimuliacija buvo palaikoma 15 minučių, tokiu būdu užtikrinant ilgesnį insulino receptorių poveikį, matuojant fosforilinant Akt ir ERK, taip pat GLUT4 translokaciją, kur prisidėjo 1 nm insulino su 10 μg ursolio rūgšties ml. pasiekti GLUT4 translokaciją iki lygio, kuris pastebėtas esant 100 nm insulinui. 19) Yra teigiamas poveikis insulino receptoriams, nors tai vis tiek daro didesnį poveikį PTP1B fermentui, sustiprindamas insulino poveikį receptoriams, nes poveikio pačiam receptoriui koncentracija yra gana didelė..

Absorbcija

Ursolio rūgštis, kuri savo struktūra yra panaši į pentaciklinius triterpenoidus, gali labiau slopinti alfa-amilazės aktyvumą nei tada, kai naudojama korozolio rūgštis ar lupeolis. 20)

Intervencijos

Panašu, kad urlsolio rūgštis turi teigiamą poveikį cukrinio diabeto parametrams, kai pelėms ji naudojama kartu su rosiglitazonu (vaistu nuo diabeto). Streptozotocino sukeltose diabetinėse pelėse ursolio rūgštis monoterapijoje vartojant 0,05% visos dietos (maždaug 10 mg / kg) sumažino gliukozės kiekį kraujyje 12,3%, palyginti su kontroliniais matavimais 4 savaites; eksperimento metu, kai 11 savaičių buvo vartojama keturiskart dozė (0,2% dietos), žiurkių, sergančių cukriniu diabetu ir turinčiomis didelį riebalų kiekį, gliukozės kiekis serume sumažėjo 53% (nors gliukozė vis dar dvigubai didesnė už sveikų dalykai). 21) Ursolio rūgštis gali sumažinti gliukozės kiekį kraujyje priklausomai nuo dozės (tiriant naudojamas dozes nuo 0,05% iki 0,2% visos dietos), o karolfilino veiksmingumas yra panašus. Ursolio rūgštis turi teigiamą poveikį atskirai arba kartu su kitais antidiabetiniais vaistais mažindama gliukozės kiekį kraujyje bandymo laikotarpiu. HbA1c sumažėjimas pastebėtas vartojant ursolio rūgštį 0,05% visos dietos diabetu sergančioms pelėms (9,5%), dozę padidinus iki 0,1% - 19%, 0,2% - 34% (visi rodikliai buvo lyginami su kontroliniais matavimais) per 10 savaičių, kuris taip pat lydėjo glikozilintų baltymų ir ursolio rūgšties sumažėjimą šlapime, šiek tiek mažesnį veiksmingumą nei karofilinas. Geriant ursolio rūgštį, vartojant nuo dozės, in vivo pastebimas aldozės reduktazės aktyvumo sumažėjimas; laikantis 0,2% dietos, sumažėjimas buvo 67%, lyginant su kontroliniais matavimais (bet vis tiek 59% didesnis nei tiems, kurie neturi diabeto), patvirtinantis ankstesnius in vitro tyrimus, kuriuose buvo slopinama dėl ursolio rūgšties vartojimo nekonkurenciniu pagrindu. In vivo tyrime taip pat pastebimas nedidelis teigiamas poveikis sorbitolio dihidrogenazės ir glioksalazės I aktyvumui, o kepenų audiniuose pastebimos antiglikacijos savybės, kur teigiamas gliukozę reguliuojančių fermentų poveikis (slopina gliukozės-6-fosfatazę ir padidina gliukokinazės reguliavimą); visa tai numatyta naudojant 0,05% visos dietos medžiagos. Gali turėti anti-glitch poveikį, mažinantį šalutinį diabeto poveikį, kai padidėja gliukozės kiekis kraujyje. Be antiglikacinio apsauginio poveikio, mažos ursolio rūgšties dozės (0,01% žiurkių raciono) gali susilpninti diabetinės nefropatijos išsivystymo lygį, kuris, galbūt, yra antrinis dėl priešuždegiminių savybių ir aterosklerozinių pažeidimų sumažėjimo, esant ursolio rūgščiai; turi ryškesnį apsauginį poveikį nei 0,2% resveratrolio dietos. 22) Tiek mažos, tiek vidutinės ursolio rūgšties dozės gali apsaugoti nuo imuninės sistemos šalutinių poveikių esant diabetui, pasižyminčios įvairiais apsauginiais poveikiais..

Riebalų masė ir nutukimas

Mechanizmas

Teigiamas c-Cbl surišto baltymo (CAP) ir iRNR kiekio reguliavimas pastebėtas adipocituose, kurie buvo apdoroti 4-20 µm ursolio rūgštimi. Ursolio rūgštis, vartojant 4-20 μm dozę, in vitro gali susilpninti rosiglitazono sukeltą gliukozės pasisavinimą insulinui atspariose riebalų ląstelėse, nors kombinuotas gydymas buvo susijęs su mažesne adipocitų diferenciacija nei vien tik rosiglitazonas. 23) Panašu, kad urlsolio rūgštis gali padidinti lipolizę in vitro, aktyvindama baltymų kinazę A, tuo pačiu mažindama lipazėms jautraus hormono (HSL) ir perilipino A aktyvumą. Adipocituose pastebimas teigiamas riebalinio audinio lipazės (ATGL) reguliavimas, nepriklausomai iš baltymų kinazės A.

Absorbcija

100 mg ursolio rūgšties 1 kg kūno svorio žiurkėms gali susilpninti trigliceridų kiekio padidėjimą, atsižvelgiant į riebaus maisto vartojimą, kuris, kaip manoma, atsirado dėl kasos lipazės slopinimo; ekvivalentinė dozė žmonėms yra 16 mg / kg kūno svorio.

Intervencijos

10 mg / kg ursolio rūgšties (dozės žiurkėms) suvartojimas 15 savaičių santykinai sveikoms žiurkėms, šeriamoms riebiu maistu, sumažino kūno svorio padidėjimą nuo 24% iki 10,7%, o tai reikšmingai nesiskiria nuo poveikio, pasiekto naudojant 10 mg sibutramino 1 kg kūno svorio. Šis tyrimas parodė, kad dideli riebalų sukelti adipokinų (grelino, leptino) pokyčiai kepenų histologijoje buvo santykinai normalizuoti abiejose grupėse; ursolio rūgštis siejama su padidėjusiu insulino kiekiu riebių dietų grupėje ir sumažėjusiu gliukozės kiekiu įprastose dietose. 24)

Skeleto raumenys ir našumas

Miokinai

Irizinas yra miokinas (nors jį galima išskirti iš kitų audinių, pvz., Smegenų, širdies, riebalinio audinio), tuo pačiu koreliuodamas su IGF-1 kinetika, nors jo bendras vaidmuo skeleto raumenų fiziologijoje vis dar tiriamas. 25) Santykinai sveikų vyrų vyrų vartojant 150 mg ursolio rūgšties tris kartus per dieną su maistu (iš viso 450 mg per dieną aštuonias savaites), gali padidėti irizino kiekis serume 12%, palyginti su placebu. Šis pastebėjimas pasirodė kartu su IGF-1 padidėjimu 22,8%, palyginti su pradiniu, nepaisant to, kad placebo grupėje nepakito; pažymima, kad aštuonių savaičių kursas nėra pakankamas raumenų ir riebalų masei paveikti. 26) Manoma, kad vartojant ursolio rūgštį padidėja cirkuliuojančio irizino, iš tam tikrų organų (įskaitant griaučių raumenis) išskiriamo peptido, kiekis kraujyje, veikiantis riebalinį audinį, taip sumažinant riebalų masės dalį. Norint patvirtinti šį ursolio rūgšties poveikį, reikia atlikti daugiau tyrimų.

Mechanizmai

Ursolio rūgštis yra vadinamasis agentas kovai su genetiniais pokyčiais, kurie yra susiję su raumenų audinio skilimu. Kai pelės suvalgo 0,14 ir 0,27% su maistu suvartojamos ursolio rūgšties (bendras suvartojimas nežinomas), raumenų irimo galima išvengti dėl genetinių poveikių, kurie yra priešingi tarpininkaujant nevalgiusiai raumeniui; padidėja griaučių raumenys, padidėjus anabolinių genų transkripcijai, tarp kurių IGF-1 išsiskiria ypatingu būdu. Tačiau IGF-1 ekspresijos padidėjimas riebaliniame audinyje nebuvo izoliuotas, o tai rodo, kad ši veikla yra specifinė griaučių raumenims. Šis anabolinis poveikis buvo pakartotas in vitro, rodantis baltymų ir raumenų ląstelių dydžio padidėjimą; jokio poveikio raumenų ląstelių diferenciacijai nepastebėta. Sušvirkštus 200 mg / kg kūno svorio du kartus per parą 7 dienas žiurkėms, sumažėjo raumenų baltymai. Raumenų baltymų sintezės padidėjimas pastebimas esant 1 μm, tačiau šis padidėjimas tampa statistiškai reikšmingas esant 10 μm. 27) Ar dozė priklauso nuo baltymų kiekio padidėjimo, tačiau esant didesnei nei 25 μm koncentracijai, pastebimas baltymų praradimo iš ląstelių sukėlimas ir miotoksiškumas. Padidėjimas pastebimas tik in vitro, atsižvelgiant į terpės padidėjimą, o ne į jo diferenciaciją ir išsiskyrimą iš serumo; pokyčiai yra GM esant 10% galvijų vaisiaus serumo albumino ir DM esant 2% arklio serumui. Šie rezultatai rodo, kad ursolio rūgštis gali padidinti aminorūgščių kiekį serume ar maiste. Ursolio rūgšties poveikis raumenų ląstelėms neturi įtakos ribosomų ar palydovų ląstelių kiekiui; raumenų ląstelių, inkubuotų su ursolio rūgštimi, RNR kiekio pokyčiai ir miocitų diferenciacija nėra. Ursolio rūgštis taip pat gali padidinti insulino sukeltą Akt fosforilinimą (tarpinę raumenų baltymų sintezės dalį), kuris yra susijęs su raumenų baltymų sinteze. Kitas tarpinis Akt ir fosforilinto S6K1 / S6K2, rpS6 sumažėjimas padidėja tik esant geroms augimo in vitro sąlygoms ir gebėjimui padidėti 1,8 karto. Ištvermės pratimų žiurkėms ursolio rūgšties papildymas ilgesnį laiką palaiko fizinio krūvio sukeltą p70S6K aktyvaciją (mTOR sumažėjimas) nei kontrolinė. Mažos dozės gali turėti teigiamą poveikį griaučių raumenims, tačiau didelės dozės buvo susijusios su raumenų masės palaikymu. Šios didelės dozės gali būti neįsisavinamos dėl mažo peroralinio biologinio prieinamumo, o mažos dozės beveik visada absorbuojamos. Daugumą šių poveikių sukelia insulino poveikis raumenų anabolizmui..

Uždegimas ir imunologija

Mechanizmai

Ursolio rūgštis neatrodo slopinanti fermentą 5-lipoksigenazę. 28)